学会発表

日本薬学会第130年会

2010年3月28-30日、岡山

· アミノアルコールの酸化的環化反応による抗がん剤スニチニブの効率的形式合成
山内貴靖、佐々木秀、東山公男

· Eushearilideの合成研究
瀧平純一、佐々木秀、山内貴靖、東山公男

7^th AFMC International Medicinal Chemistry Congress (AIMECS09)

2009年8月23-27日, Cairns, Australia

· SAR study of Matrine-type alkaloids Part 18: Antinociceptive Effect of 3-Benzyl-4-(dimethylamino)piperidine derivatives
T. Yamauchi, M. Suzuki, S. Odagiri, S. Sasaki, K. Higashiyama

22^th International Congress for Heterocyclic Chemistry

2009年8月2-7日, Newfoundland, Canada

· Synthesis of Chiral Cyclic Amines via Diastereoselective Addition of Grignard Reagents to Imines and Oxazolidines and Ring-Closing Metathesis
Higashiyama, K., Ogusa, R., Yamauchi, T. and Sasaki, S.

日本薬学会第129年会

2009年3月26-28日、京都

· Matrine 型アルカロイドの構造活性相関　Part 17：3-Benzyl-4-(dimethylamino)piperidin-2-one 誘導体の抗侵害作用
小田桐早苗、佐々木秀、山内貴靖、東山公男

· a,b-不飽和トリフルオロメチルケトン誘導体の反応性研究
佐々木秀、山内貴靖、東山公男

· ジエチル亜鉛とアミノエタノールを触媒に用いたトリフルオロメチルケトンのアルドール反応
菊池香澄、佐々木秀、山内貴靖、東山公男

· イミン及びオキサゾリジンに対するGrignard試薬の立体選択的付加反応とRCM反応を用いたキラル環状アミン合成
岡田翔太、佐々木秀、山内貴靖、東山公男

第２７回メディシナルケミストリーシンポジウム
2008.11.26-28、大阪

· Matrine 型アルカロイドの構造活性相関　Part 16：光学活性3-Benzylpiperidine誘導体の抗侵害作用
山内貴靖、鈴木将大、東山公男

第３２回フッ素化学討論会
2008. 11. 17-18名古屋

· ジエチル亜鉛とアミノアルコールを触媒に用いたトリフルオロメチルケトンのアルドール反応
菊池香澄、佐々木秀、山内貴靖、東山公男

日本薬学会第５１回関東支部大会

2007年10月、東京

· Matrine 型アルカロイドの構造活性相関　Part 15： 3-Benzylpiperidine誘導体の抗侵害作用
鈴木将大、山内貴靖、東山公男

· イミン及びオキサゾリジンを経由したRCMによる環状アミンの両鏡像体合成
大草隆次、山内貴靖、東山公男

· トリフルオロメチルケトンに対するジエチル亜鉛の不斉求核付加反応
藤田愛里、佐々木秀、山内貴靖、東山公男、石井章央

21^th International Congress of Heterocyclic Chemistry
200７年7月、Sydney, Australia

· Hypoglycemic Effects of Metformin Derivatives in Normal Mice
Kubo, H. and Higashiyama, K.

日本薬学会第127年会

2007年3月、富山

· ビグアニジン化合物の合成と血糖降下作用
久保元、東山公男

日本薬学会第126年会

2006年３月、仙台

· Matrine 型アルカロイドの構造活性相関　Part 14：8-(dimethylamino)octahydroquinolizin-4-one 誘導体の抗侵害作用
飯田佑文、山内貴靖、久保元、東山公男

· Matrine 型アルカロイドの構造活性相関　Part 13：光学活性1-Acyl-3-alkyl-dimethylaminopiperidine 誘導体の抗侵害作用
鈴木将大、飯田佑文、山内貴靖、久保元、東山公男

· ビスグアニジル化合物の合成と血糖降下作用
久保元、鎌田勝雄、東山公男

Joint Symposium on Future Prospect of Pharmaceutical Sciences

2005年10月、Tokyo, Japan

· Synthesis and Antinociceptive Effect of Matrine-type and Allomatrine-type Alkaloid Derivatives Part 13.
Nakamura, Y., Takeuchi, Y., Kubo, H., Yamauchi T., and Higashiyama　K.

20^th International Congress of Heterocyclic Chemistry
2005年7-8月、Sicily, Italy

· Asymmetric Synthesis of (-)-Dihydrocuscohygrine using Diastereoselective Addition of Grignard Reagent to Bisoxazolidine
T. Yamauchi and K. Higashiyama

第23回メディシナルケミストリーシンポジウム、第12回日本薬学会医薬品化学部会年会

2004年11月、つくば

· Matrine型アルカロイドの構造活性相関　Part 12：1-Acyl-3-alkyl-4-dimethylaminopiperidineのマウスにおける抗侵害作用
寺戸靖、山内貴靖、久保元、東山公男、成田年、亀井淳三、鈴木勉

· Multiflorine誘導体の血糖降下作用
久保元、井上麻衣、亀井淳三、東山公男

第28回フッ素化学討論会
2004年11月、横浜

· トリフルオロメチルケトンに対するジエチル亜鉛の付加反応
佐々木秀、山内貴靖、久保元、東山公男、金井正富、石井章央

第30回反応と合成の進歩シンポジウム
2004年10月、札幌

· ビスオキサゾリジンに対するGrignard試薬の立体選択的付加反応を用いたジピペリジンプロパン誘導体の不斉合成
萩原紗智、山内貴靖、東山公男

International Conference on Fluorine Chemistry
2004年5月、Kyoto

• Reactivity of trifluoromethyl ketones with diethylzinc – Reduction versus nucleophilic addition
  Sasaki S., Yamauchi T., Kubo H., Higashiyama K., Kanai M., and Ishii A.

日本薬学会第124年会
2004年3月、大阪

• トリフルオロメチルケトンに対するジエチル亜鉛の求核付加反応
  佐々木秀、山内貴靖、久保元、東山公男、金井正富、石井章央
• Matrine型アルカロイドの構造活性相関　Part 11: 1-Acyl-3-alkyl-4-dimethylaminopiperidineのマウスにおける抗侵害作用
  寺戸靖、竹内洋輔、小橋精一、山内貴靖、久保元、東山公男、成田年、亀井淳三、鈴木勉

第27回フッ素化学討論会
2003年11月、長野

• CF₃基を有する光学活性b-hydroxyketoneを用いた類似化合物の光学分割
  石浜尋和、山内貴靖、久保元、東山公男、金井正富、石井章央
• トリフルオロメチルケトンおよびメチルケトンの官能基選択的還元反応
  佐々木秀、、東山公男、金井正富、石井章央

Fifth AFMC International Medicinal Chemistry Symposium
2003年10月、Kyoto, Japan

• A New Antinociceptive Agent from Matrine-Type Alkaloids as a Lead Compound
  Takeuchi Y., Terado Y., Kobashi S., Mizuo K., Yamauchi T., Kubo H., Narita M., Kamei J., Suzuki T. and Higashiyama K
• The Hypoglycemic Effect of Quinolizine Compounds
  Inoue M., Kubo H., Yamauchi T. and Higashiyama K.

第45回天然有機化合物討論会
2003年10月、京都

• ビスオキサゾリジンに対するGrignard試薬の立体選択的付加反応を用いた（−）-Dihydrocuscohygrineの不斉合成
  萩原紗智、山内貴靖、東山公男

19^th International Congress of Heterocyclic Chemistry
2003年8月、Colorado, USA

· Structure Activity Relation Study of Matrine Type Alkaloids with Antinociceptive Effect
Kobashi S., Kubo H., Yamauchi T. and Higashiyama K.

第64回分析化学討論会
2003年5月、高知

• ヒト生体試料中のフタル酸エステル類代謝物-primary, secondary metabolites分析
  加藤嘉代子、島久美子、山内貴靖、東山公男、吉村吉博、中澤裕之

日本薬学会第123年会
2003年3月、長崎

• CF₃基を有する光学活性β-hydroxyketoneを用いた類似化合物の光学分割
  石浜尋和、山内貴靖、久保元、東山公男
• ケトンおよびトリフルオロメチルケトンの官能基選択的還元反応
  佐々木秀、東山公男、金井正富、石井章央
• (+)-Matrineをリード化合物とした新規骨格を有する鎮痛薬の開発
  竹内洋輔、小橋精一、山内貴靖、久保元、東山公男
• (+)-Matrineをリード化合物とする6-Acyloctahydro[1,6]naphthyridineの抗侵害作用
  小橋精一、久保元、東山公男
• Lewis酸(ATPH)共存下での1,3-オキサゾリジンに対する有機金属試薬の立体選択的付加反応
  山内貴靖、佐々木勇一、東山公男
• Quinolizine化合物の合成と血糖降下作用について
  井上麻衣、山内貴靖、久保元、東山公男

日本薬学会第122年会
2002年3月、千葉

• 電子求引性基を窒素置換基とする1,3-オキサゾリジンと有機金属試薬の反応
  佐々木勇一、山内貴靖、東山公男
• ジエチル亜鉛を用いたトリフルオロメチルケトンの還元反応
  佐々木秀、東山公男、金井正富、石井章央
• Octahydroquinolizin-2-oneの血糖降下作用について
  久保元、東山公男
• ラジカル環化反応による4-及び1,4-テトラヒドロイソキノリン誘導体の不斉合成
  山内貴靖、杉山純平、東山公男
• (+)-Matrineをリード化合物とする1-Acyl-4-dialkylaminopiperidineの抗侵害作用
  小橋精一、久保元、東山公男

第27回　反応と合成の進歩シンポジウム
2001年11月、仙台

• ラジカル環化反応による4-及び1,4-アルキルテトラヒドロイソキノリン誘導体の不斉合成
  山内貴靖、杉山純平、東山公男

222^nd ACS Chicago National Meeting
2001年8月、Michigan, Chicago, USA

• Highly regioselective hydrogennolytic cleavege of bis benzylic amines: Practical asymmetric synthesis of 1-fluoro or trifluoromthyl substituted phenylethylamines
  Kanai, M., Yasumoto, M., Y. Kuriyama, Ishii, A., Higashiyama, K. and Katsuhara, Y.

日本薬学会第121年会
2001年3月、札幌

• アジリジン誘導体の位置及び立体選択的環開裂反応（１）：基質として2-アリールアジリジンを用いた反応
  塩竈　綾子、山内　貴靖、東山　公男、小嶋　洋、栗田　えみ子
• アジリジン誘導体の位置及び立体選択的環開裂反応（２）：光学活性アミノエタノール類の合成
  栗田　えみ子、小嶋　洋、塩竈　綾子、山内　貴靖、東山　公男
• アジリジン誘導体の位置及び立体選択的環開裂反応（３）：ベンジルブロマイドを用いた反応
  小嶋　洋、栗田　えみ子、塩竈　綾子、山内　貴靖、東山　公男
• Matrine誘導体の抗侵害作用における構造活性相関の検討
  小橋　精一、東山　公男、久保　元、亀井　淳三
• Quinolizin-2-one化合物の血糖降下作用
  久保　元、東山　公男、亀井　淳三
• 共焦点レーザー走査型顕微鏡を用いたO−エチルメントールの経皮吸収促進機構の解明
  丸山喜通、小幡誉子、東山公男、高山幸三
• O−エチルメントールの経皮吸収促進機構解明のための電子スピン共鳴の利用
  小幡誉子、吉村喜博、東山公男、高山幸三

The 2000 International Chemical Congress of Pacific Basin Societies
2000年12月、Honolulu, Hawaii , USA

• Diastereoselective additions of organometallic reagents to chiral imines and 1,3-oxazolodines.
  Yamauchi, T., Higashiyama, K. and Ohmiya, S.
• Asymmetric synthesis of aziridine derivatives and their ring-opening reactions.
  Higashiyama, K., Yamauchi, T. and Ohmiya, S.

日本薬学会第120年会
2000年3月、岐阜

• C2対称光学活性ジアミンの合成
  山内　貴靖、東山　公男、大宮　茂
• 不斉アジリジン誘導体の合成と環開裂反応
  塩竈　綾子、山内　貴靖、久保　元、東山　公男、大宮　茂
• オキサゾリジンをテンプレートとしたラジカル環化反応によるイソキノリン誘導体の不斉合成
  杉山　純平、山内　貴靖、久保　元、東山　公男、大宮　茂
• Matrineをリード化合物とする坑侵害薬の開発
  小橋　精一、滝沢　雅之、肖　平、東山　公男、大宮　茂、亀井　淳三
• 4-Quinolizidone化合物の血糖降下作用
  久保　元、東山　公男、大宮　茂、亀井　淳三

日本薬学会第119年会
1999年３月、徳島

• アミド類とシアノ基を有する芳香族化合物との光置換反応
  辻　守也、山内　貴靖、久保　元、東山　公男、大宮　茂　
• 不斉アジリジン誘導体の合成と位置選択的環開裂反応
  松村　正孝、東山　公男、山内　貴靖、大宮　茂
• オキサゾリジンをテンプレートとしたラジカル環化反応によるイソキノリン誘導体の不斉合成
  杉山　純平、山内　貴靖、久保　元、東山　公男、大宮　茂　
• ビスオキサゾリジンの合成とその立体選択的反応
  山内　貴靖、東山　公男、大宮　茂
• 不斉Lewis酸を用いたオキサゾリジンに対する有機リチウム試薬の反応
  佐々波　宏行、東山　公男、大宮　茂
• (-)-Cytisineからの合成による(+)-hupeolの絶対配置の決定
  王　永紅、久保　元、東山　公男、大宮　茂、李　家実（北京中医薬大・中薬）
• Matrineをリード化合物とする抗侵害薬の基本骨格の検討
  滝澤　雅之、小橋　精一、肖　平、久保　元、東山　公男、大宮　茂、大沢　国弘、亀井　淳三

日本薬学会第118年会
1998年３月、京都

• ビス1,3-オキサゾリジンに対するMeMgBrの立体選択的反応
  山内　貴靖、東山　公男、大宮　茂
• 不斉アジリジン誘導体の合成と位置選択的環開裂反応
  松村　正孝、東山　公男、大宮　茂
• 1-aza-4-oxabicyclo[4.3.0]nonane誘導体の立体選択的Grignard反応
  Hadi Poerwono、東山　公男、大宮　茂
• (-)-12b-Hydroxysophocarpine, (-)-12b-hydroxysophoridine; マメ科 Sophora vicifoliaの新ルピンアルカロイド
  肖　平、大宮　茂、久保　元、東山　公男、
  李　家実（北京中医薬大）、閻　玉凝（北京中医薬大）
• マメ科 Sophora 属植物に含有されるlupine系alkaloidの坑侵害作用について
  肖　平、久保　元、東山　公男、大宮　茂、大澤　匡弘、亀井　淳三、
  長瀬　博（東レ　基礎研）、李　家実（北京中医薬大）
• (-)Multiflorineをリード化合物とするインスリン非依存型血糖降下剤の基本骨格の検討
  小林　淳二、久保　元、大宮　茂、大澤　匡弘、亀井　淳三、
  藤井　祐一（ツムラ　中央研）
• (-)-メントールをリード化合物とする新経皮吸収促進剤の開発
  佐藤　はるか、小宮　英彰、東山　公男、高山　幸三、永井　恒司

第 19 回　鎮痛薬・オピオイドペプチドシンポジウム
1998年8月、三島

• マトリン型ルピンアルカロイドの抗侵害作用
  肖　平、久保　元、東山　公男、大宮　茂、大澤　匡弘、亀井　淳三、
  長瀬　博（東レ　基礎研）、李　家実、閻　玉凝（北京中医薬大）

Natural Origin Substances in Drug Formulation
1998年11月、Beijing, China

• Menthol derivatives as novel percutaneous absorption
  K. Higashiyama, Y. Takanashi, H. Komiya, H. Sato, K. Takayama and T. Nagai

第18回メディシナルケミストリーシンポジウム
第７回日本薬学会医薬化学部会年会
1998年11月、京都

• マトリン型ルピンアルカロイドの抗侵害作用
  肖　平、久保　元、東山　公男、大宮　茂、大澤　匡弘、亀井　淳三、
  長瀬　博（東レ　基礎研）、李　家実、　閻　玉凝（北京中医薬大）