植物由来のペプチドを素材とした新しい抗がん剤の探索

４）ヒユ科植物に含まれるペプチドの成分検索

　チューブリンを分子標的としたスクリーニングを行った結果、ノゲイトウ種子より調製した抽出エキスが強いチューブリン重合阻害作用を有することを見い出し、活性本体として環状ペプチド、Celogentin類を単離した。特に、Celogentin Cはチューブリンの重合をビンクリスチンと同程度か、それ以上の強さで阻害することが明らかとなった。
　また、誘導したアナログ体を用いて、チューブリン重合阻害活性に関する構造活性相関の検討を行った結果、活性にはカルボキシル基やグアニジノ基などの極性基は重要でなく、２環性の骨格の内、ヒスチジン残基によって構成される１７員環の存在、またその取りうるコンホメーションが重要であると考えられた。